

中文全称:4-氨基-6-氯-1,3-苯二磺酰胺,CAS号121-30-2,别名氯噻嗪中间体、6-氯-4-氨基间苯二磺酰胺,英文名称4-Amino-6-chloro-1,3-benzenedisulfonamide,是噻嗪类利尿剂核心医药中间体,主要用于氢氯噻嗪、氯噻嗪等降压利尿原料药合成。分子结构带有氨基、氯原子、双磺酰胺活性基团,磺酰胺基团是利尿药效关键母核结构,氨基可重氮化、酰化衍生,芳环氯原子易发生亲核取代反应。常温下为白色结晶粉末,微溶于水,易溶于乙醇、丙酮、DMF,遇强酸强碱易水解,高温条件下易脱磺酰胺基降解。本品采用氯苯二磺酰氯氨解、还原精制工艺生产,多级水洗+重结晶去除氯离子、磺酰氯残留,分为医药合成工业级、高纯杂质对照品级,配套完整COA质检单、核磁/质谱/HPLC全套表征图谱、MSDS安全资料,稳定供应利尿药原料药生产车间、药物杂质研发实验室。
本品为医药有机合成中间体,不可直接入药;粉体刺激呼吸道与眼部,全程通风橱密闭操作,避免与强酸强碱混存。
| 检测项目 | 医药高纯合成级标准 | 检测方法 |
|---|---|---|
| CAS编号 | 121-30-2 | 权威化学数据库核验 |
| 标准中文名称 | 4-氨基-6-氯-1,3-苯二磺酰胺 | 核磁谱解析 |
| 别名 | 6-氯-4-氨基间苯二磺酰胺、氯噻嗪中间体 | — |
| 英文名称 | 4-Amino-6-chloro-1,3-benzenedisulfonamide | — |
| 分子式 | C6H8ClN3O4S2 | 高分辨质谱计算 |
| 分子量 | 285.73 | — |
| 外观(25℃) | 白色结晶粉末 | 目视检测 |
| 熔点 | 254~258℃ | 熔点仪测定 |
| HPLC主含量 ≥ | 99.0%,定制超高纯级可达99.5% | 高效液相色谱法 |
| 单一未知杂质 ≤ | 0.10% | HPLC归一化法 |
| 水分 ≤ | 0.15% | 卡尔费休微量水分测定 |
| 灼烧残渣 ≤ | 0.05% | 恒重灼烧法 |
| 游离氯离子 ≤ | 10ppm | 离子色谱检测 |
| 溶解性 | 易溶于丙酮、乙醇、DMF;微溶于冷水,不溶于烷烃类溶剂 | 溶剂溶解试验 |
| 关键控制杂质 | 未氨解磺酰氯、脱氯杂质、双水解降解杂质、无机盐 | HPLC、离子色谱 |
| 危险分类 | 低刺激有机固体,非高危危化品 | GHS全球统一分类标准 |
噻嗪类利尿药专用母核中间体分子自带双磺酰胺药效结构,一步环合即可制备氢氯噻嗪、氯噻嗪原料药,工业化工艺成熟稳定。
低氯离子水洗精制工艺多级纯水洗涤结合低温重结晶,严控游离氯残留,避免后续药物工艺产生卤代杂质。
多活性位点可控衍生芳胺可重氮化偶联、芳氯可亲核取代、磺酰胺可环合修饰,适配多种利尿药、降压药合成路线。
全套完整结构表征资料每批次附带1H-NMR、13C-NMR、MS、HPLC原始图谱,可直接用于CDE、FDA药品申报资料提交。
多规格灵活分装供货毫克级研发小样、公斤级中试、百公斤级量产原料均可稳定供应,支持按需定制包装规格。
药物核心环合砌块分子内环合构建噻嗪六元杂环,制备临床一线利尿剂,用于高血压、水肿病症原料药大规模生产。
车间中控检测对照底物建立中控液相检测方法,实时监控环合反应终点,稳定原料药成品纯度。
工艺杂质合成起始原料模拟酸碱、高温强制降解条件,制备脱氯、水解、环合不完全杂质,用于药品质量研究与方法学验证。
杂质生成机理研究原料开展稳定性影响因素试验,明确水解、脱卤杂质产生路径,优化合成与精制工艺降低副产物。
仿制药一致性评价、ANDA申报配套物料全套图谱与质检文件齐全,满足国内外药品申报资料全套要求。
工艺优化实验原料开展环合反应变量试验,提升利尿原料药总收率,压缩生产成本。
磺酰胺杂环合成教学试剂用于噻嗪类药物合成、芳环多官能团取代反应机理课题研究。
| 包装项目 | 详细说明 |
|---|---|
| 常规净重规格 | 100mg/500mg棕色避光微量样品瓶;1g/10g铝箔密封瓶;100g/1kg真空铝箔袋;25kg内衬PE防腐纸板桶,支持定制分装 |
| 包装材质 | 避光耐压棕色玻璃瓶、防潮真空铝箔袋,内置干燥剂,外层密封纸板桶,隔绝水汽,防止磺酰胺基团水解 |
| 产品品级 | 医药合成工业级(HPLC≥99.0%)、超高纯对照品定制级(HPLC≥99.5%) |
| 标准储存保质期 | 常温阴凉干燥密封储存,质保12个月;潮湿、高温环境易发生水解降解,需严控仓储湿度 |
储存条件阴凉干燥库房,密封避光,环境湿度≤40%;远离强酸、强碱、高温热源,避免磺酰胺水解、脱氯降解;单独分区存放,不可与酸碱试剂混储。
运输要求普通常温物流运输,防潮密封包装,不属于危化品;禁止淋雨浸水、车厢高温暴晒,防止物料水解纯度下降。
实验室操作防护通风橱内称量投料,佩戴丁腈防护手套、防尘口罩、护目镜;避免粉尘吸入与皮肤长时间接触,沾染后大量清水冲洗10分钟;实验废液、废弃残渣按普通有机危废统一回收处置。
每批次标配COA质检报告、HPLC液相图谱、1H/13C核磁谱图、MS质谱图谱、MSDS安全说明书、氯离子检测报告,全部文件可直接用于药品申报递交。
自有氨解-低温重结晶生产线,可定制超低单杂、低氯离子超高纯规格,精准管控各类工艺杂质。
长期常备现货库存,免费提供毫克级小试样品,配套氢氯噻嗪原料药合成完整工艺技术指导,大批量采购享阶梯优惠。
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